Quel est le mécanisme d'action du létrozole dans l'induction de l'ovulation?
Shane Brant
Le létrozole, un inhibiteur de l'aromatase, bloque la conversion des androgènes en œstrogènes dans les follicules ovariens, les tissus périphériques et le cerveau. Cela se traduit par deux choses: (a) une chute des œstrogènes locaux et circulants et (b) une augmentation des androgènes intra-ovariens. La chute des taux d'œstrogène libère l'axe hypothalamopituitaire de la rétroaction négative des œstrogènes. Il y a donc une augmentation de la libération de l'hormone folliculo-stimulante (FSH), ce qui entraîne une croissance folliculaire. Depuis, le mécanisme de rétroaction est intact; la croissance folliculaire normale, la sélection du follicule dominant et l'atrésie du plus petit follicule en croissance se produisent; et facilitant ainsi la croissance et l'ovulation monofolliculaires.
Un autre mécanisme d'action probable des inhibiteurs de l'aromatase est l'augmentation des androgènes intraovariens. Cela augmente probablement la sensibilité folliculaire à la FSH. Des données récentes montrent le rôle des androgènes dans les développements folliculaires précoces en augmentant les récepteurs de la FSH et en stimulant le facteur de croissance analogue à l'insuline (IGF) -I; La FSH et l'IGF-I agissent en synergie pour favoriser la croissance folliculaire. "
Preuves actuelles pour soutenir le létrozole pour l'induction de l'ovulation, Kar, S. J Hum Reprod Sci. 2013 avril-juin; 6 (2): 93-98.
Veuillez noter que Femara (létrozole) n'est approuvé par la FDA que pour le traitement du cancer du sein. Cependant, les spécialistes de la fertilité utilisent ce médicament comme traitement «hors indication» pour l'induction de l'ovulation. La FDA n'a pas encore évalué spécifiquement le médicament pour une indication approuvée de l'induction de l'ovulation. Bien que l'utilisation non indiquée par les médecins aux États-Unis soit légale, ce médicament est illégal pour l'utilisation de l'induction de l'ovulation en Inde en raison de préoccupations concernant les risques pour le fœtus en développement.Manzoor Khan, Un fier pharmacien, Blogger, article instantané (2015-présent)
Répondu le 20 avril 2018
C'est un inhibiteur non stéroïdien sélectif du système enzymatique de l'aromatase; Il inhibe la conversion des androgènes en œstrogènes. Chez les femelles adultes et non tumorales, le létrozole est aussi efficace que l'ovariectomie pour réduire le poids utérin, augmenter l'hormone lutéinisante sérique et provoquer la régression des tumeurs œstrogéno-dépendantes. À la différence de l’ovariectomie, le traitement au létrozole ne provoque pas une augmentation de l’hormone folliculo-stimulante sérique. Le létrozole inhibe sélectivement la stéroïdogenèse gonadique, mais n’a aucun effet important sur la synthèse des minéralocorticoïdes ou des glucocorticoïdes. hème de la sous-unité cytochrome P450 de l'enzyme, entraînant une réduction de la synthèse des œstrogènes dans tous les tissus.Le traitement des femmes par le létrozole réduit significativement l'œstrone, l'estradiol et le sulfate d'œstrone sériques et n'a pas d'effet significatif sur la synthèse des corticostéroïdes , synthèse d'aldostérone, ou synthèse d'hormones thyroïdiennes. En savoir plus sur Femara ici Informations importantes sur Femara (létrozole) - DrugsBank
Létrozole, Ovulation, Produits pharmaceutiques
